藥用級泊洛沙姆 白色或類白色蠟狀固體

藥用級泊洛沙姆   白色或類白色蠟狀固體

泊洛沙姆（Poloxamer）為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物，商品名為普蘭尼克（Pluronic）。這是一類新型的高分子非離子表面活性劑。

  中文名稱:泊洛沙姆

中文別名:環氧丙烷與環氧乙烷的共聚物;聚氧乙烯聚氧丙烯

藥用輔料。 理論上，此類基本結構的化合物可以有無數種，NF標準規定其分子量從1000到7000以上不等，由適當量的聚氧丙烯與適當量的聚氧乙烯共聚成親油水平衡值不同的化合物。

  1、作乳化劑和穩定劑：Poloxamer188（Pluronic F68）作為一種水包油乳化劑是目前用于靜脈乳劑極少數合成乳化劑之一。用量0.1%～5%。用本品制備的乳劑，乳粒少，一般在1μm以下，吸收率高。物理性質穩定，能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍。應用舉例:注射用脂肪乳輸液，Lipomul的處方:棉子油150g，大豆磷脂12g，Pluronic F68 3g，葡萄糖40g，注射用水加至100ml。

  2 作增溶劑：本品可因表面活性劑形成膠團增加多種藥物的表面溶解度

  3 作吸收促進劑：一方面由于本品使腸蠕動變慢，藥物在胃腸道中滯留時間增長，吸收增加，從而能提高口服制劑的生物利用度，另一方面本品與皮膚相溶性佳，增加皮膚通透性，可促進外用藥劑的吸收。

藥用級泊洛沙姆   白色或類白色蠟狀固體

 白色或微黃色半透明固體；微有異臭

泊洛沙姆（Poloxamer）是聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物的非名。該類共聚物最早是由美國Wyandotte公司生產。德國BASF公司生產的產品商品名為普流羅尼（Pluronic）。中國藥典（2000年版）二部已收載，美國藥典于1985年收載。根據聚合物中環氧乙烷和環氧丙烷的配比，泊洛沙姆具有一系列不同分子量和含聚氧丙烯、聚氧乙烯含量的品種。泊洛沙姆188，即普流羅尼F68因其具有較佳的乳化能力和安全性，受到廣泛關注。

一、化學結構

     HO-(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)c-H  其中a=80，b=27，c=80，平均分子量為7680～9510。

二、物理化學性質

泊洛沙姆為白色、蠟狀的固體或無色液體，固體密度為1.06g/cm3，熔點52℃。

1 溶解性

   在共聚物中，隨著聚氧乙烯部分的增加，水溶性逐漸增大。泊洛沙姆188易溶于水、甲苯、95%，不溶于丙二醇。

2 曇點

泊洛沙姆水溶液加熱時，由于大分子的水合結構被破壞以及形成疏水鏈構象，發生起濁或起曇現象。氧乙烯部分分子量在70%以上的泊洛沙姆，即使濃度高達10%，在常壓下加熱至100℃。例如1%的泊洛沙姆的曇點為>100℃。

3 表面活性

   泊洛沙姆為非離子型高分子表面活性劑，其表面活性亦于結構有關。氧乙烯鏈段比例越大，HLB值越高；在氧乙烯鏈段比例相同的情況下，則共聚物分子量越小，HLB值越高。泊洛沙姆188的HLB值為16，有較強的表面活性。

4 凝膠作用

泊洛沙姆188在濃度在20%～30%時形成凝膠。這種凝膠可以通過加熱其溶液然后冷卻至室溫，或者在5～10℃冷藏其水溶液然后轉移至室溫環境下自然形成。循環加熱或冷卻可使凝膠發生可逆的變化，但不影響凝膠的性質。這種凝膠化作用是泊洛沙姆分子間形成氫鍵的結果。

藥用級泊洛沙姆   白色或類白色蠟狀固體?